Bupropione per Smettere di Fumare 23 Feb 2018 | In X115

Introduzione

Uno dei principali ostacoli alla disassuefazione da fumo di sigaretta è rappresentato dall’insorgenza degli effetti collaterali legati all’astinenza da tabacco, in particolare da Nicotina. Tra quelli più difficilmente tollerabili vi sono certamente i sintomi psicologici e cognitivi, quali ansia, depressione, insonnia, emicrania, irascibilità e deterioramento cognitivo. Il forte impatto neuronale dell’astinenza da fumo di sigaretta ha spinto i ricercatori a comprendere i complessi meccanismi molecolari e neuroendocrini coinvolti nella dipendenza indotta dalla Nicotina. Questi enormi sforzi hanno consentito ai neuro-scienziati di tracciare alcune delle possibili pathways coinvolte in tali eventi, identificando il ruolo della Dopamina e del sistema limbico nell’insorgenza della dipendenza da fumo. Sembrerebbe infatti che l’assunzione di Nicotina induca un iperattivazione del sistema dopaminergico a livello neuronale e in particolare a livello dell’amigdala e del sistema limbico, rafforzando così alcune caratteristiche, come la gratificazione indotta dal fumo di sigaretta, responsabili della dipendenza da fumo. Non ancora del tutto caratterizzate, invece, sarebbero le conseguenze di questa attivazione sulla restante parte del sistema nervoso centrale.

Il Bupropione – meccanismo d’azione

Il Bupropione è un principio attivo appartenente alla famiglia degli antidepressivi, utilizzato, contestualmente alla terapia cognitivo-comportamentale, anche nella disassuefazione da fumo nei pazienti con nicotino-dipendenza. Questa molecola, infatti, sembrerebbe intervenire nella ricaptazione delle catecolammine, in particolare della Noradrenalina e della Dopamina, il cui ruolo è stato parzialmente riconosciuto nella dipendenza da Nicotina. Più precisamente, nonostante non siano ancora noti i meccanismi molecolari con i quali contribuirebbe all’induzione dell’astensione da fumo, il Bupropione inibisce la ricaptazione neuronale di Dopamina e Noradrenalina, potendo in parte alleviare gli spiacevoli effetti collaterali associati all’astinenza da tabacco. Questi ultimi costituiscono uno dei principali deterrenti alla completa disassuefazione dal fumo di sigaretta.

Il Bupropione – Efficacia

L’efficacia clinica del Bupropione, seppur decisamente meno rilevante rispetto a quella di farmaci più recenti come la Vareniclina, è stata ampiamente descritta in letteratura. Più precisamente, questo principio attivo si sarebbe dimostrato più efficace sia rispetto al placebo che ai cerotti transdermici alla nicotina, nell’aumentare le percentuali di astensione da fumo. I dati descrivono come circa l’11% dei pazienti trattati con Bupropione abbia ottenuto un’astensione completa, rispetto al 2 e 3% rispettivamente osservati per cerotti transdermici alla Nicotina e placebo. Percentuali che purtroppo scenderebbero negli studi a lungo termine, rivelando un altissimo tasso di recidiva.

Il Bupropione – Tollerabilità

Le caratteristiche farmacocinetiche e i dati preclinici di sicurezza dimostrano una scarsa tollerabilità del Bupropione, soprattutto in determinate categorie di pazienti. Se nella popolazione generale le reazioni avverse più frequentemente osservate sono state cefalea, insonnia, nausea, emicrania, alterazioni del gusto, ansia ed agitazione, in determinati casi si è osservata la comparsa di reazioni avverse su base allergica, quali mialgia, angioedema, artralgia, febbre e broncospasmo. In pazienti con pregressa storia psichiatrica è stato inoltre descritto un incremento del rischio di crisi epilettiche e convulsive. Contestualmente, il forte metabolismo epatico citocromiale, che contraddistingue il Bupropione, potrebbe incrementare il rischio di interazioni farmacologiche con principi attivi di varia natura, aumentando così l’incidenza di reazioni avverse. Per questi ed altri motivi, l’uso del Bupropione è controindicato nei pazienti con pregressa storia psichiatrica, con patologia tumorale, con disturbi del comportamento alimentare, con patologie epatiche e renali. Le suddette controindicazioni si estenderebbero anche in caso di gravidanza ed allattamento.

Bibliografia

Bupropion, smoking cessation, and health-related quality of life following an acute myocardial infarction. Zhang DD, Eisenberg MJ, Grandi SM, Joseph L, O’Loughlin J, Paradis G, Lozano P, Filion KB. J Popul Ther Clin Pharmacol. 2014;21(3):e346-5 A comparison of sustained-release bupropion and placebo forsmoking cessation. Hurt RD, Sachs DP, Glover ED, Offord KP, Johnston JA, Dale LC, Khayrallah MA, Schroeder DR, Glover PN, Sullivan CR, Croghan IT, Sullivan PM. N Engl J Med. 1997 Oct 23;337(17):1195-202 A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA, Rennard SI, Johnston JA, Hughes AR, Smith SS, Muramoto ML, Daughton DM, Doan K, Fiore MC, Baker TB. N Engl J Med. 1999 Mar 4;340(9):685-9 Factors associated with discontinuation of bupropion and counseling among African American light smokers in a randomizedclinical trial. Nollen NL, Mayo MS, Ahluwalia JS, Tyndale RF, Benowitz NL, Faseru B, Buchanan TS, Cox LS. Ann Behav Med. 2013 Dec;46(3):336-48 Effects of bupropion on cognitive performance during initial tobacco abstinence. Perkins KA, Karelitz JL, Jao NC, Gur RC, Lerman C. Drug Alcohol Depend. 2013 Nov 1;133(1):283-6 Predictors of cessation in African American light smokers enrolled in a bupropion clinical trial. Faseru B, Nollen NL, Mayo MS, Krebill R, Choi WS, Benowitz NL, Tyndale RF, Okuyemi KS, Ahluwalia JS, Sanderson Cox L. Addict Behav. 2013 Mar;38(3):1796-803

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