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Che Cos’è
L’ostarina è un farmaco sperimentale e una sostanza dopante.
Sviluppata dall’azienda farmaceutica Merck & Co., l’ostarina è conosciuta anche come enobosarm, GTx-024 e MK-2866.
Dal punto di vista farmacologico, l’ostarina appartiene alla categoria dei cosiddetti SARMs (modulatori selettivi del recettore degli androgeni).
Cosa sono gli SARMs
Come suggerisce il nome, gli SARMs si legano ai recettori degli ormoni androgeni (testosterone e derivati), innescando selettivamente alcune risposte biologiche indotte dagli androgeni 1.
Le normali risposte cellulari al legame androgeni-recettore svolgono un ruolo cruciale nello sviluppo sessuale e in molti altri processi, come la crescita e il mantenimento di muscoli e ossa.
Gli SARMs vengono ingegnerizzati chimicamente per legarsi in maniera selettiva ai recettori degli androgeni presenti in determinati tessuti.
Questo meccanismo d’azione permette di suscitare selettivamente i benefici desiderati, come ad es. quelli anabolici a livello osseo e muscolare, evitando le insidie della tradizionale terapia con androgeni.
Grazie ai pochi effetti collaterali e all’eccellente biodisponibilità per via orale, gli SARMs si propongono come valide alternative alle attuali terapie con androgeni.
Tuttavia, il loro impiego è ancora confinato all’ambito sperimentale, e non esistono indicazioni mediche approvate né per l’ostarina né per altri SARMs.
Nonostante la mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia clinica, l’ostarina e gli altri SARMs sono già stati utilizzati come sostanze dopanti, con diversi casi di positività all’antidoping registrati a livello mondiale 1.
A Cosa Serve
Le classiche terapie con ormoni androgeni presentano numerosi inconvenienti, legati ai pesanti effetti collaterali e alle modalità di somministrazione (quasi sempre iniettive).
L’ostarina e gli altri modulatori selettivi del recettore degli androgeni promettono di superare questi limiti, essendo somministrabili per via orale con una frequenza di dosaggio conveniente e replicando gli effetti terapeutici delle terapie con androgeni senza i loro tipici effetti avversi.
Ad esempio, gli SARMs non sono soggetti ai fenomeni di aromatizzazione e all’attività dell’enzima 5-α reduttasi, che interessano invece il testosterone innescando effetti collaterali come ginecomastia, iperplasia prostatica e alopecia.
I modulatori selettivi del recettore degli androgeni sono stati studiati come possibili terapie per molte condizioni, tra cui l’osteoporosi, il morbo di Alzheimer, il cancro al seno, l’incontinenza urinaria da sforzo, il cancro alla prostata, l’iperplasia prostatica benigna, la contraccezione maschile, l’ipogonadismo, la distrofia muscolare di Duchenne e la sarcopenia/atrofia muscolare/cachessia tumorale 1.
Questi potenziali benefici degli SARMs hanno catturato interesse anche nel settore sportivo. Se in ambito professionistico queste sostanze sono già da tempo inserite nella lista delle sostanze dopanti, a livello amatoriale si è diffusa un’errata convinzione che gli SARMs siano più sicuri degli steroidi anabolizzanti.
Questa credenza, valida soltanto sul piano teorico, non trova ancora conferme cliniche convincenti. Non solo mancano dati sulla sicurezza, ma come sottolinea una recente revisione sono emersi anche dubbi sulla capacità degli SARMs di soddisfare le aspettative terapeutiche 1.
Come Funziona
Gli esatti meccanismi d’azione degli SARMs rimangono ancora poco chiari.
Attualmente si ritiene che questi meccanismi coinvolgano la capacità di:
- stimolare preferenzialmente i recettori degli androgeni presenti in determinati tessuti bersaglio;
- modulare le risposte cellulari e trascrizionali innescate dal legame tra gli androgeni e i loro recettori.
Tutto ciò produrrebbe benefici terapeutici mirati, con assenza di effetti avversi al di fuori del tessuti bersaglio
Studi e Proprietà
Nel corso di studi preliminari, è stato dimostrato che l’ostarina aumenta la massa corporea magra e la funzione fisica negli uomini anziani e nelle donne in postmenopausa, oltre a ridurre l’atrofia muscolare nei pazienti con cancro 2, 3, 4.
Uno di questi studi è stato condotto su 120 anziani sani, ottenendo benefici in termini di aumento della massa muscolare magra e della forma fisica 5. Lo studio ha evidenziato come questi benefici siano stati innescati dall’assunzione di almeno 3 mg di ostarina al giorno per 12 settimane, mentre dosi inferiori non hanno funzionato altrettanto bene.
L’ostarina ha mostrato una serie di benefici anche a livello metabolico, abbassando i trigliceridi, il colesterolo totale, la glicemia e la resistenza all’insulina 4. Un altro aspetto interessante riguarda gli effetti collaterali del farmaco, che si sono rivelati simili al placebo.
In un altro studio, l’ostarina ha aumentato la massa muscolare in 159 pazienti affetti da cancro. In questo caso, sia la dose più bassa (1 mg/die) che quella più alta (3 mg/die), assunte per circa 4 mesi, hanno funzionato ugualmente bene 6.
Si segnala che 1 soggetto ha interrotto lo studio a causa dell’aumento dell’ALT (un marker di danno epatico) a 4 volte il limite superiore della norma, mentre 7 soggetti hanno sperimentato un aumento minore di ALT che si è stabilizzato durante la terapia.
Un altro SARM, il ligandrolo, ha invece prodotto un aumento della massa corporea magra in giovani pazienti sani 7.
Detto questo, sia l’ostarina che il ligandrolo sono ancora in fase di studio e nessuno dei due è stato approvato come trattamento medico.
Modo d’uso
Attualmente non esiste un dosaggio di ostarina sicuro o efficace, poiché non è ancora stato chiaramente definito da studi clinici adeguati. Inoltre, questo farmaco non è mai stato approvato dai relativi organi di regolamentazione.
Nei pochi studi clinici finora eseguiti, l’ostarina è stata assunta alla dose di 1-3 mg/giorno, fino a 4 mesi 6, 5.
Avvertenze
L’Agenzia mondiale antidoping ha bandito l’ostarina, inserendola nella lista delle sostanze dopanti alla categoria S1 – agenti anabolizzanti insieme a tutti gli altri SARMs nel 2008.
Controindicazioni ed Effetti Collaterali
L’ostarina è un farmaco non approvato con effetti sconosciuti sul corpo umano.
In studi limitati, l’ostarina è apparsa ben tollerata, con un rischio insignificante di interazioni farmacologiche. Detto questo, sono necessari studi più ampi e meglio progettati per stabilire il profilo di sicurezza di questa sostanza 8, 9.
Gli effetti collaterali a breve termine emersi dai pochi studi clinici includono mal di testa e mal di schiena. Gli effetti collaterali a lungo termine rimangono ignoti 4.
In letteratura, si segnalano tre distinti casi-studio che riportano episodi di danno epatico associato all’uso di ostarina o altri SARM, simile a quello associato agli steroidi anabolizzanti 10, 11. Questo rende il trattamento controindicato in soggetti con patologie epatiche o che assumono già farmaci noti per l’effetto epato-tossico.
A scopo cautelativo, l’uso di ostarina e altri SARM è da ritenersi controindicato in gravidanza, allattamento, durante l’infanzia e l’adolescenza, e in caso di tumori o altre malattie sensibili agli androgeni o agli estrogeni (salvo diversa indicazione medica).
Per concludere, segnaliamo uno studio che ha sottoposto un sondaggio online ad alcuni utilizzatori di SARMs. I risultati più significativi che emergono dall’analisi delle risposte includono 12:
- oltre il 90% degli utenti ha acquisito SARMs tramite Internet senza consultarsi con un medico;
- più della metà degli utilizzatori di SARMs ha manifestato effetti collaterali, tra cui sbalzi d’umore, riduzione delle dimensioni dei testicoli e acne;
- oltre il 90% degli uomini ha riportato un aumento della massa muscolare ed è rimasto soddisfatto dell’utilizzo di SARMs.
