Efedrina per Dimagrire | Effetti sulla Salute | Dosi, Benefici, Controindicazioni

Che Cos’è

L’efedrina è un farmaco di origine naturale (o natural-identico) ad azione stimolante.

In passato, l’efedrina è stata utilizzata come medicinale per aumentare la pressione sanguigna e alleviare i sintomi dell’asma ^{1, 2}.

Inoltre, era largamente sfruttata come integratore dimagrante per favorire la perdita di peso e abbassare i livelli di colesterolo.

Nella maggior parte dei Paesi (inclusa l’Italia), le autorità sanitarie hanno vietato l’impiego di efedrina negli integratori e/o nei farmaci da banco, a causa dell’alto rischio di abuso ed effetti nocivi sulla salute.

Ad alte dosi (che dipendono dalla sensibilità individuale e da eventuali associazioni con altri integratori o medicinali) può infatti produrre palpitazioni, mal di testa, vertigini, nausea, vomito, irrequietezza e ansia. Inoltre, può essere utilizzata illegalmente come base per produrre metanfetamine ^{3, 4}.

A Cosa Serve

Usi come Integratore

L’Ephedra sinica (ma huang) è una pianta utilizzata nella medicina cinese da migliaia di anni.

La sua radice rappresenta un rimedio popolare per curare i sintomi dell’asma bronchiale, del raffreddore, dell’influenza, delle allergie e dell’orticaria.

Sebbene la pianta contenga molti composti chimici, i suoi effetti principali sono attribuiti alla presenza degli alcaloidi efedrina e pseudoefedrina ⁵.

L’efedrina è in grado di indurre la perdita di grasso corporeo, aumentando il tasso metabolico e favorendo la lipolisi. Per questo motivo, prima di essere vietata a tale scopo, è stata un ingrediente popolare degli integratori dimagranti ^{6, 7}.

L’efedrina può anche migliorare il profilo lipidico del sangue (aumentando il colesterolo HDL e riducendo il colesterolo LDL e i trigliceridi).

Altri studi mostrano che gli integratori di efedrina possono potenziare le prestazioni atletiche, specialmente quando viene assunta in combinazione con caffeina.

Tuttavia, in alcuni casi l’efedrina scatena pesanti effetti collaterali. Per questo motivo, gli integratori contenenti efedra o suoi alcaloidi (come l’efedrina) sono stati vietati in diversi paesi, inclusi gli Stati Uniti e l’Italia ⁸.

Usi Medici

Efedrina come Broncodilatatore

L’efedrina è un decongestionante e broncodilatatore, grazie alla capacità di:

• restringere i vasi sanguigni nei passaggi nasali e ridurre il gonfiore della mucosa nasale; questo effetto decongestionante aiuta a liberare il naso chiuso in caso di raffreddore o allergie;
• dilata le vie respiratorie bronchiali, aumentando la quantità di aria che raggiunge gli alveoli polmonari; inoltre, induce vasocostrizione polmonare con riduzione dell’edema delle vie aeree. Tali effetti permettono di respirare più facilmente in presenza di asma e allergie.
  

Grazie a queste proprietà, l’efedrina può essere utilizzata per il sollievo temporaneo della mancanza di respiro, della costrizione toracica e del respiro sibilante dovuti all’asma bronchiale.

L’efedrina è disponibile anche in una combinazione a dose fissa con l’espettorante guaifenesina per alleviare temporaneamente i sintomi lievi dell’asma ¹².

In generale, la maggior parte dei pazienti asmatici risponde favorevolmente al trattamento con efedrina ⁹, specialmente se somministrata come spray intranasale ¹⁰.

Tuttavia, i benefici potrebbero essere inferiori rispetto ad altri farmaci (come la terbutalina) ¹¹. Inoltre, i pazienti possono sviluppare tolleranza al trattamento ².

Pertanto, l’efedrina viene usata raramente per questo scopo nella medicina moderna, anche a causa degli effetti cardiaci indesiderati e della disponibilità di beta-agonisti più selettivi come l’albuterolo.

L’efedrina può anche aiutare ad alleviare la broncocostrizione nei pazienti in terapia di mantenimento con beta-bloccanti ¹³.

Sollievo dalle allergie

Grazie alla capacità di alleviare la mancanza di respiro e gli spasmi delle vie aeree, l’efedrina può essere utilizzata con successo per il sollievo dalle allergie respiratorie ¹⁴.

Uso come farmaco Ipertensivo

L’efedrina tende a restringere i vasi sanguigni e ad aumentare la velocità con cui il cuore si contrae; in questo modo, contribuisce a innalzare la pressione sanguigna ^{15, 16, 17}.

L’indicazione primaria approvata dalla FDA per l’efedrina è il trattamento dell’ipotensione clinicamente significativa indotta da procedure anestesiologiche durante gli interventi chirurgici ¹⁸.

Ad esempio, può essere utilizzata come alternativa alla fenilefrina nel trattamento della pressione bassa associata all’anestesia spinale durante il parto cesareo ^{19, 20}.

Narcolessia

La narcolessia è una condizione morbosa caratterizzata da crisi improvvise di sonno invincibile, che durano di solito qualche minuto, eccezionalmente una o due ore.

In uno studio condotto su 46 pazienti affetti da narcolessia, 20 soggetti hanno ottenuto una regressione completa dei sintomi e tutti, tranne 2, hanno ottenuto una qualche forma di miglioramento ²¹.

Risultati positivi sono stati osservati anche in singoli casi clinici su un bambino di 13 anni e due femmine di 9 anni con problemi di narcolessia ²².

Efedrina e Colesterolo

L’efedrina, soprattutto quanto combinata con caffeina, aiuta ad aumentare i livelli di colesterolo "buono" HDL e a ridurre il colesterolo "cattivo" LDL.

Ad esempio, una combinazione di 20 mg di efedrina e 200 mg di caffeina ha ridotto i trigliceridi e prevenuto un calo dei livelli di colesterolo HDL in uno studio su 32 donne obese ²³.

In un altro studio di 6 mesi su 167 soggetti, l’associazione di alcaloidi efedrici e caffeina (90+192 mg/die per 6 mesi) ha ridotto significativamente il colesterolo LDL (-8mg/dl) e aumentato i livelli di colesterolo HDL (+2,7 mg/dl) ²⁴.

Quest’azione ipocolesterolemizzante dell’efedrina, che è stata confermata anche da una revisione scientifica, può contribuire a prevenire le malattie cardiache legate al colesterolo ²⁵.

Tuttavia, l’effetto potenzialmente ipertensivo dell’efedrina può ridurre i benefici cardiovascolari legati alla sua azione ipolipidemizzante e dimagrante.

Fa Dimagrire?

L’assunzione di efedrina induce un aumento del tasso metabolico e della combustione dei grassi ^{26, 27}.

In pratica, aiuta a "bruciare" più grassi e calorie.

Per questi motivi è stata studiata e ampiamente sfruttata per ridurre il peso in eccesso e il grasso corporeo ²⁸.

Come Funziona

La somministrazione di 50 mg di efedrina è in grado di ridurre la velocità di svuotamento gastrico nell’uomo e potenzialmente la velocità di assorbimento del pasto ^{29, 30}.

Questo effetto può favorire la sazietà e ridurre l’assunzione di cibo.

Inoltre, diversi studi hanno dimostrato che l’efedrina aumenta il tasso metabolico (cioè il numero di calorie che il corpo brucia, anche a riposo) ^{26, 31}.

Ad esempio, uno studio ha rilevato che il numero di calorie bruciate nell’arco di 24 ore era maggiore del 3,6% quando gli adulti sani assumevano efedrina rispetto a quando assumevano un placebo ²⁷.

In un altro studio, l’efedrina ha contrastato la riduzione del tasso metabolico associato all’adozione di una dieta a bassissimo contenuto calorico in soggetti obesi ^{32, 33, 34}.

Inoltre, l’efedrina può aumentare il processo di combustione dei grassi nel corpo stimolando i recettori β-adrenergici del tessuto adiposo bruno ^{35, 36}.

Efficacia

Secondo un’analisi di 5 studi clinici, l’efedrina ha portato a una perdita di peso mediamente di 0,6 kg al mese in più rispetto al placebo (per un massimo di quattro mesi) ⁶. L’associazione con caffeina (12 studi) ha invece alzato il vantaggio rispetto al placebo a 1kg/mese.

Tuttavia, mancano dati a lungo termine sull’utilità dell’efedrina per la perdita di peso ⁶.

Inoltre, molti studi sull’efedrina hanno valutato la combinazione di efedrina e caffeina piuttosto che l’efedrina da sola ³⁷.

Ad esempio, uno studio condotto su adulti sani sovrappeso e obesi ha scoperto che la combinazione di 70 mg di caffeina e 24 mg di efedra ha aumentato il tasso metabolico dell’8% in 2 ore, rispetto al placebo ³⁸.

Indicativamente, se assunta a dosi di 20 mg per 3 volte al giorno, l’efedrina è in grado di ridurre il peso corporeo di 2,5 kg in 4 settimane e di 5,5 kg in 12 settimane (indipendentemente dai cambiamenti nella dieta e nell’esercizio fisico) ²⁶.

Sinergia con caffeina

La combinazione di efedrina e caffeina sembra esercitare effetti dimagranti superiori rispetto alle due sostanze assunte singolarmente ^{39, 40}.

Alcune ricerche hanno addirittura riportato che la caffeina e l’efedrina prese singolarmente non hanno avuto effetti sulla perdita di peso, mentre la loro combinazione ha prodotto una perdita di peso ²⁸.

Uno studio randomizzato su 43 soggetti obesi ha rilevato che i pazienti hanno perso in media 12,6 kg dopo aver assunto una combinazione di efedrina e caffeina (20 mg + 200mg 3 volte al giorno) per 8 settimane, in associazione a una dieta ipocalorica ⁴¹.

In un altro studio su 57 pazienti, una combinazione di efedrina e caffeina (25+200 mg 3 volte al giorno) ha ridotto il grasso corporeo del 6% e i trigliceridi di 15,2 mg/dl dopo 16 settimane di trattamento ³⁶.

Un altro studio di 6 mesi su 167 persone in sovrappeso e obese ha confrontato un integratore contenente efedrina e caffeina con un placebo durante un programma di perdita di peso ²⁴.

Il gruppo che assumeva efedrina ha perso 4,3 kg di grasso, mentre il gruppo placebo ha perso solo 2,7 kg di grasso.

In un altro studio simile, l’assunzione di una combinazione di efedra e caffeina 3 volte al giorno ha portato a una riduzione del 7,9% del grasso corporeo rispetto a solo l’1,9% nel gruppo placebo ³⁸.

Inoltre, l’uso a lungo termine di efedrina (5 mesi) è stato associato a una continua perdita di grasso (in totale 5,2 kg) rispetto al controllo (-0,03 kg) ⁴².

Uso nello Sport

L’efedrina è stata utilizzata da atleti e bodybuilder per le sue presunte proprietà ergogeniche.

Questi potenziali benefici possono derivare dai suoi effetti sull’umore, sull’energia, sul metabolismo dei grassi e sulla frequenza cardiaca ⁴³.

Una revisione clinica completa ha riscontrato benefici moderati dell’efedrina solo sulle prestazioni a breve termine, con una bassa qualità delle prove ⁴⁴.

Un’altra revisione ha concluso che le proprietà ergogene dell’efedrina vengono sopravvalutate e che i rischi superano i potenziali benefici ⁴⁵.

Massa muscolare

L’efedrina, come agonista beta-adrenergico, può preservare la massa muscolare riducendo l’escrezione di azoto urinario ³².

Uno studio su donne obese ha ad esempio osservato che l’integrazione di caffeina ed efedrina (20+200 mg 3 volte al giorno per 8 settimane) non ha prodotto riduzioni di peso superiori rispetto al placebo.

Tuttavia, il gruppo trattato ha perso 4,5 kg in più di grasso corporeo e 2,8 kg in meno di massa magra. Poiché il tessuto muscolare è più pesante di quello adiposo, nonostante l’effettivo dimagrimento, non c’erano differenze nella variazione del peso totale ⁴⁶.

Potenza

A dosi basse e moderate, l’efedrina non sembra in grado di aumentare l’espressione di potenza massima.

Ad esempio, in 9 uomini sani allenati, l’ingestione di 300 mg di caffeina con 60 mg di Ephedra sinicus (contenuto di efedrina non divulgato) 60 e 150 minuti prima di un test massimale (1RM di distensione massimale su panca + 1RM di trazione massimale al pull down) non ha prodotto differenze significative nella prestazione rispetto al placebo (300 mg di glucosio) ⁴⁷.

Sebbene i soggetti abbiano riportato un aumento dell’attenzione e un miglioramento dell’umore dopo l’integrazione con caffeina ed efedra, non sono state riscontrate differenze significative tra i trattamenti nemmeno negli altri test che valutavano la resistenza muscolare (numero max di ripetizioni all’all’80% dell’1RM) e il picco di potenza anaerobica (test Wingate di 30 secondi).

Un altro studio, che ha utilizzato una singola dose acuta di 24 mg di efedrina in uomini altrimenti sani e non allenati, non è riuscito a osservare alcun miglioramento della potenza erogata ⁴⁸.

Dosi più elevate di efedrina (0,8 mg/kg 90 minuti prima dello sforzo) hanno prodotto un beneficio nell’aumentare il numero di ripetizioni (16 vs 13 di leg press) eseguite in un circuito di allenamento con i pesi composto da 3 superset di leg press (all’80% di 1 RM fino all’esaurimento) con distensioni su panca (al 70% di 1 RM fino all’esaurimento), intervallati da 2 minuti di riposo.

Un ulteriore beneficio rispetto al placebo si è ottenuto combinando l’efedrina con caffeina (19 vs 13 nelle ripetizioni di leg press e 14 vs 12 nel bench press). Questi benefici sono stati osservati soltanto durante il primo circuito ⁴⁹.

In un altro studio, l’efedrina isolata (1 mg/kg 90 minuti prima dello sforzo) è riuscita ad aumentare la potenza erogata durante un test Wingate di 30 secondi (in particolare a 5 e 10 second), senza benefici in altri momenti ⁵⁰.

Resistenza fisica

In uno studio, 12 soggetti hanno eseguito una corsa di 10 km su tapis roulant indossando un casco e uno zaino del peso complessivo di 11 kg. 

90 minuti primi dello sforzo i soggetti hanno assunto rispettivamente placebo, caffeina (4 mg/kg), efedrina (0,8 mg/kg) o caffeina più efedrina.

I ricercatori hanno rilevato un miglioramento del 2,8% nel tempo di corsa associato all’efedrina rispetto al placebo (effetti simili con caffeina più efedrina), associato a un miglioramento del ritmo durante gli ultimi 5 km.

Tale effetto ergogenico è stato attribuito all’aumento degli acidi grassi liberi nel siero e alla modulazione delle catecolamine (meno adrenalina e più dopamina) ⁵¹.

In un test di ciclismo ad alta intensità protratto fino all’esaurimento (verificatosi dopo 12,6 minuti nel caso del placebo), l’ingestione di 1 mg/kg di efedrina ha prodotto una tendenza ad aumentare il tempo all’esaurimento (+19%) rispetto al placebo.

Inoltre, la combinazione di questa dose di efedrina con 5 mg/kg di caffeina ha migliorato ulteriormente il tempo all’esaurimento (+39%) raggiungendo la significatività statistica ⁵².

Dosi e Modo d’Uso

L’efedrina può essere assunta per via orale, nasale o tramite iniezione.

Per quanto riguarda l’assunzione orale negli adulti, l’efedrina viene comunemente assunta in dosi da 32 a 65 mg al giorno ⁵³.

Indicativamente, assunzioni inferiori a 20 mg al giorno sono considerate basse, 40-90 mg al giorno sono considerate moderate e dosi di 100-150 mg al giorno sono considerate alte.

Il dosaggio più alto (150 mg) può essere troppo stimolante per alcuni individui e indurre mal di testa o leggeri tremori alle mani.

Normalmente, gli effetti dell’efedrina durano circa 6 ore, motivo per cui viene tipicamente assunta 3 volte al giorno ⁵⁴.

Come visto, la combinazione di efedrina e caffeina ha dimostrato ripetutamente di essere altamente sinergica, producendo effetti superiori rispetto alle due sostanze assunte singolarmente.

Avvertenze

Alcune condizioni mediche possono interagire con gli effetti dell’efedrina, aumentando il rischio di effetti collaterali.

Pertanto, prima di assumerla, è bene informare il medico o il farmacista, soprattutto se si soffre di condizioni come:

• gravidanza (in corso o pianificata) e allattamento;
• allergie a medicinali, alimenti o altre sostanze;
• problemi cardiaci, diabete, glaucoma, ingrossamento della prostata o altri problemi alla prostata, problemi alle ghiandole surrenali, pressione alta, convulsioni, ictus, problemi ai vasi sanguigni, tiroide iperattiva o asma grave.

Controindicazioni

L’uso di efedrina è generalmente controindicato in caso di:

• allergia a questo principio attivo o ad altri componenti del prodotto,
• pressione alta,
• malattie cardiache,
• battito cardiaco irregolare (aritmia) o tachicardia,
• problemi cardiaci, come cardiopatia ischemica, stenosi aortica o insufficienza cardiaca,
• malattie della tiroide,
• diabete,
• difficoltà a urinare, ritenzione urinaria, iperplasia prostatica,
• terapia con inibitori della monoaminossidasi (ad esempio, fenelzina) in corso o sospesa da meno di 14 giorni.

Interazioni farmacologiche

Molti medicinali possono interagire con l’efedrina causando reazioni avverse anche gravi.

Tra le interazioni più significative ricordiamo quelle con:

• Beta-bloccanti (ad esempio propranololo), cocaina, indometacina, metildopa, MAO-inibitori (ad esempio fenelzina), linezolid, farmaci ossitocici (ad esempio ossitocina), derivati della rauwolfia (ad esempio reserpina), antidepressivi triciclici (ad esempio amitriptilina) o alcaloidi dell’ergot (ad esempio, diidroergotamina), perché le azioni e gli effetti collaterali dell’efedrina possono essere aumentati.
• Bromocriptina, inibitori della catecol-O-metiltransferasi (COMT) (ad esempio entacapone) o digossina, perché le azioni e gli effetti collaterali di questi medicinali possono essere aumentati.
• Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, metildopa o reserpina, perché la loro efficacia può essere ridotta dall’efedrina.

Effetti Collaterali

L’assunzione di efedrina può portare con sé una varietà di effetti collaterali, tra cui:

• Nausea e vomito ⁶;
• Ansia ⁵⁵;
• Insonnia ⁵⁶;
• Mal di testa ⁵⁷;
• Cambiamento di umore ⁵⁵;
• Aumento della frequenza cardiaca ⁵⁵;
• Aumento della pressione sanguigna ⁴⁵;
• Battito cardiaco irregolare ⁵⁷;
• Minzione dolorosa ³;
• Bocca secca ²⁴;
• Alterazioni della vista ⁵⁸.

I possibili effetti collaterali più gravi, solitamente derivanti dall’assunzione di dosi più elevate di efedrina, includono:

• Attacchi di cuore ^{55, 59, 60, 61};
• Convulsioni ⁵⁵;
• Ictus ⁵⁹;
• Schizofrenia (solo dopo esposizione prolungata) ⁶²;
• Mania e psicosi ^{63, 64};
• Coma ⁶⁵;
• Morte ^{55, 66, 67, 68}.

Overdose

L’efedrina può essere pericolosa se assunta in quantità eccessive e al di fuori del controllo medico. In alcuni casi di consumo eccessivo si sono verificati episodi di avvelenamento e morte ^{68, 67}.