INDICE ARTICOLO
Che Cos’è
Il calcipotriolo (o calcipotriene) è un derivato sintetico della vitamina D.
Viene usato come farmaco per trattare la psoriasi a placche (con chiazze squamose) della pelle e del cuoio capelluto.
Il calcipotriolo agisce modificando il modo in cui vengono prodotte le cellule della pelle nelle aree colpite da psoriasi.
Per migliorarne l’efficacia e la tollerabilità, viene spesso usato in combinazione fissa con il betametasone propionato.
Effetti benefici sono stati osservati anche quando il calcipotriene viene associato a fototerapia con UVB o PUVA. Tuttavia, a meno che non sia espressamente prescritto dal medico, si consiglia di limitare o evitare l’eccessiva esposizione alla luce UV durante il trattamento.
Generalmente, il calcipotriolo è ben tollerato. L’effetto collaterale più comune (interessa circa il 20-30% dei pazienti) è una reazione cutanea, che può manifestarsi con:
- lieve irritazione della pelle;
- eruzione cutanea;
- prurito.
Il rischio di ipercalcemia è basso e interessa soprattutto i pazienti che applicano il farmaco su ampie lesioni che coprono una notevole superficie corporea.
A Cosa Serve
Il calcipotriolo è un farmaco largamente utilizzato nel trattamento topico della psoriasi volgare a placche.
Risulta moderatamente o molto efficace in circa l’80% dei pazienti con questa condizione. Ciò significa che le macchie tendono a diventare meno squamose e spesse; tuttavia, spesso le macchie rosse persistono nonostante il trattamento continuato.
Grazie alla capacità di regolare la differenziazione cellulare, il calcipotriolo può essere utile anche per altre condizioni della pelle, come 1, 2, 3:
- Acanthosis nigricans;
- Cheratoderma palmoplantare;
- Ittiosi;
- Malattia di Grover;
- Morfea (sclerodermia localizzata);
- Nevo epidermico;
- Pemfigo familiare benigno;
- Pityriasis rubra pilaris;
- Prurigo nodularis;
- Porocheratosi superficiale disseminata e porocheratosi lineare;
- Pustolosi palmoplantare.
Il suo uso dermatologico, in particolare, può essere utile come "risparmiatore di corticosteroidi", nel senso che può aiutare a ridurre la dose di farmaci cortisonici e i conseguenti effetti collaterali 1.
Come Funziona
La psoriasi è un disturbo che si manifesta quando le cellule cutanee vengono prodotte troppo rapidamente. Questo provoca desquamazione e rossore.
A livello cutaneo, il calcipotriolo agisce come un antiproliferativo; in particolare, riduce l’iperproliferazione dei cheratinociti che si verifica nella psoriasi, e induce la differenziazione cellulare normalizzando la crescita epidermica.
Inoltre, riduce il livello di citochine proinfiammatorie, espletando effetti antinfiammatori e immunomodulatori 4, 5.
Il calcipotriolo agisce in maniera analoga alla vitamina D3 (calcitriolo), legandosi ai relativi recettori (VDR) con la stessa affinità.
Tuttavia, è meno probabile che causi ipercalcemia, grazie al suo rapido metabolismo locale dopo essere stato applicato localmente. L’assorbimento in seguito ad applicazione su pelle sana non supera l’1% 6.
Il betametasone dipropionato (spesso associato al calcipotriolo) appartiene al gruppo dei glucocorticoidi fluorurati sintetici che mostrano effetti antinfiammatori e immunosoppressori.
Studi farmacodinamici hanno dimostrato l’esistenza di una sinergia antinfiammatoria e immunoregolatoria tra calcipotriolo e betametasone dipropionato 7.
Il calcipotriolo somministrato una volta al giorno insieme a un potente corticosteroide topico (come il betametasone) tende a essere più efficace e meglio tollerato rispetto al calcipotriolo somministrato due volte al giorno 15.
Efficacia
Sulla base di vari studi, che hanno arruolato oltre 6.000 pazienti con psoriasi volgare, quattro settimane di trattamento permettono di ridurre l’indice di area e gravità della psoriasi (PASI) in media del 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14:
- 65% – 74,4% in caso di associazione di calcipotriolo e betametasone dipropionato*;
- 46% – 59% in caso di uso del calcipotriolo da solo;
- 57% – 63% in caso di uso del betametasone dipropionato da solo.
* Inoltre, nel 6,1%-20,1% dei pazienti le lesioni sono completamente scomparse.
Potrebbero essere necessarie fino a 2 settimane di trattamento continuato prima che i sintomi migliorino. Nel frattempo, si consiglia di continuare a usare il farmaco come indicato dal medico o dal foglio illustrativo.
Di solito, il massimo effetto terapeutico viene raggiunto dopo 4-8 settimane.
Confronto con altri farmaci per la psoriasi
L’efficacia del calcipotriolo nel trattamento della psoriasi cronica a placche da lieve a moderata è superiore a quella del calcitriolo, del tacalcitolo, del catrame di carbone e del ditranolo a contatto breve.
Solo i corticosteroidi topici potenti sembrano avere un’efficacia paragonabile a otto settimane.
Sebbene il calcipotriolo tenda a causare più irritazioni cutanee rispetto ai corticosteroidi topici, non è soggetto ai gravi potenziali effetti collaterali a lungo termine dei corticosteroidi 15.
Dosi e Modo d’uso
Il calcipotriolo è disponibile in varie formulazioni topiche (unguenti, creme, schiume e soluzioni) alla concentrazione standard di 50 μg/g (0,005%).
Il calcipotriolo dovrebbe essere applicato sulle zone colpite dalla psoriasi da una a due volte al giorno (una al mattino e una alla sera) e può essere utilizzato in modo sicuro a lungo termine.
All’inizio del trattamento, si raccomanda di applicare il farmaco due volte al giorno (al mattino e alla sera). Per la terapia di mantenimento, in funzione della risposta al trattamento, il medico potrebbe suggerirle di applicare il farmaco una sola volta al giorno.
In associazione al betametasone dipropionato, il calcipotriolo può essere applicato una sola volta al giorno.
- L’unguento è maggiormente indicato sul tronco e sugli arti.
- La crema viene comunemente utilizzata nelle pieghe del corpo o sul viso e sulle orecchie.
- La soluzione per il cuoio capelluto viene utilizzata nelle zone ricche di peli.
Avvertenze
- Evitare l’uso di calcipotriene topico in presenza di alti livelli di calcio o vitamina D nel sangue.
- Non assumere per via orale. Il calcipotriolo topico dev’essere utilizzato solo sulla pelle.
- Evitare l’applicazione su ferite aperte o su pelle scottata o ustionata, screpolata o fortemente irritata.
- Non condividere il medicinale con un’altra persona, anche se ha gli stessi sintomi.
- Evitare che gli animali domestici ingeriscano calcipotriolo: 5 grammi di una formulazione da 50 µg/g possono essere sufficienti a produrre una tossicità fatale in un cane di piccola taglia.
- Lavarsi accuratamente le mani dopo l’applicazione (tranne nel caso in cui stia trattando una forma di psoriasi che interessi proprio le mani).
- Informare il medico se i sintomi non migliorano dopo 8 settimane di trattamento.
- In considerazione del possibile effetto sul metabolismo del calcio, l’aggiunta all’unguento di sostanze che favoriscono la penetrazione (come l’acido salicilico) non è consentita. Per la stessa ragione è opportuno evitare l’occlusione: non coprire l’area trattata con benda impermeabile.
- Usare con attenzione nelle pieghe cutanee, in quanto può aumentare il rischio di effetti indesiderati.
- Se insorgono segni di allergia (effetto indesiderato non comune) come orticaria, gonfiore del viso, delle palpebre, delle mani, dei piedi o della gola e difficoltà di respirazione, smettere di usare l’unguento e contattare immediatamente il medico o recarsi in ospedale.
- Il dosaggio complessivo settimanale di calcipotriolo non deve superare i 5 mg (equivalenti a 100 grammi di prodotto allo 0,005%).
Controindicazioni
Non usare il calcipotriolo topico in caso di:
- allergie o ipersensibilità al calcipotriolo o ad altri componenti del farmaco;
- ipercalcemia (alti livelli di calcio nel sangue);
- livelli elevati di vitamina D nel corpo (solitamente causati dall’assunzione di troppi integratori di vitamina D);
- grave insufficienza epatica o renale;
- trattamento concomitante con altri medicinali che aumentano i livelli di calcio.
Il prodotto bicomponente (calcipotriolo e betametasone) non dev’essere applicato su viso, ascelle, inguine o aree cutanee sottili ed è controindicato in pazienti con psoriasi eritrodermica, esfoliativa e pustolosa 16.
Anche il calcipotriolo da solo è generalmente sconsigliato per l’applicazione sul viso, poiché può causare irritazione della pelle.
Gravidanza e allattamento
Il calcipotriolo non dev’essere usato durante la gravidanza e l’allattamento, a meno che non sia strettamente necessario.
Il medico stabilirà se è opportuno o meno applicare il prodotto durante la gravidanza e l’allattamento.
Effetti Collaterali
Il calcipotriolo topico risulta generalmente ben tollerato.
Gli effetti collaterali più comuni includono vari segni di irritazione cutanea, tra cui:
- arrossamento, gonfiore o prurito della pelle;
- eruzione cutanea;
- esfoliazione cutanea;
- dolore nell’area in cui il medicinale viene usato.
Effetti collaterali più rari includono peggioramento della psoriasi, dermatite allergica da contatto, ipercalcemia, fotosensibilità, cambiamenti nella pigmentazione e atrofia cutanea.