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Adapalene e Retinoidi
L’adapalene è un retinoide, ovvero una forma sintetica della vitamina A (retinolo).
Più nel dettaglio, l’adapalene è un farmaco retinoide di terza generazione, usato nel trattamento dell’acne.
I retinoidi sono usati da decenni in ambito dermatologico, grazie alla capacità di:
- favorire il ricambio cellulare dell’epidermide,
- stimolare la sintesi di collagene,
- curare l’acne,
- attenuare le rughe,
- schiarire le macchie pigmentate,
- conferire alla pelle un aspetto più giovane.
I retinoidi più potenti, come l’acido retinoico e l’isotretinoina, non possono essere usati nei cosmetici e questo vale anche per l’adapalene.
L’adapalene è il principio attivo del farmaco con obbligo di prescrizione medica Differin ®.
Numerosi studi clinici dimostrano che il trattamento con Adapalene è una buona scelta per il trattamento topico dell’acne vulgaris, con alta efficacia e minori effetti collaterali rispetto ad altri retinoidi 1.
Tutti i retinoidi topici tendono a causare xerosi (secchezza della pelle), irritazione, eritema (arrossamento) e desquamazione, ma il potere irritante e l’intensità dell’effetto terapeutico variano da un retinoide all’altro.
Retinoidi di Prima Generazione
I retinoidi di prima generazione includono la tretinoina (Retin-A) e l’isotretinoina.
La tretinoina equivale all’acido retinoico, mentre l’isotretinoina è la forma cis dell’acido retinoico.
La tretinoina viene usata comunemente in ambito dermatologico per trattare l’acne volgare, il photoaging (invecchiamento cutaneo da eccessiva esposizione solare) e le rughe.
L’isotretinoina viene usata soprattutto per il trattamento dell’acne cistica negli adolescenti. L’isotretinoina è così efficace che può "cambiare la vita" ad alcuni pazienti e ridurre o prevenire la formazione di cicatrici permanenti in
quasi tutti i pazienti che completano il ciclo terapeutico.
Retinoidi di Seconda Generazione
I retinoidi di seconda generazione includono l’alitretinoina, l’etretinato e l’acitretina.
L’alitretinoina (acido 9-cis-retinoico) è un potente retinoide topico approvato per l’uso nel sarcoma di Kaposi correlato all’AIDS. È stata anche usata come trattamento per l’eczema delle mani con moderato successo.
L’acitretina è un retinoide orale usato principalmente per trattare la psoriasi.
L’aciretina è un metabolita dell’etretinato, che è stato usato come trattamento per la psoriasi prima che fosse disponibile la più sicura acitretina.
Retinoidi di Terza Generazione
I retinoidi di terza generazione sono poliaromatici (arotenoidi) e includono adapalene, tazarotene e bexarotene.
Sono meno flessibili dei retinoidi di prima e seconda generazione, quindi interagiscono in maniera diversa e più specifica con determinati recettori dei retinoidi.
L’adapalene è prescritto per l’acne da lieve a moderata. È stato approvato con il nome commerciale Differin nel 1996 e viene usato come crema e gel.
Oltre alla migliore tollerabilità rispetto ad altri retinoidi topici, ha il vantaggio di migliorare l’efficacia della clindamicina topica (un antibiotico) e mantiene la sua efficacia quando applicato con il perossido di benzoile (agente cheratolitico e disinfettante).
Il tazarotene è un retinoide che viene prescritto, in crema o gel, per l’acne, la psoriasi e il photoaging. Il suo uso sul viso è limitato dall’eccessiva secchezza e irritazione che provoca alla pelle. Tende ad essere più potente ma anche più irritante dell’adapelene.
Il bexarotene viene commercializzato con il nome commerciale Targretin ed è disponibile sia in capsule orali che in gel topico. Oralmente, ha un effetto benefico sul sarcoma di Kaposi, sul cancro ai polmoni e sul cancro al seno. Topicamente, è approvato per il trattamento del linfoma cutaneo a cellule T.
Vantaggi dell’Adapalene
A differenza dell’acido retinoico e dell’isotretinoina, l’adapalene agisce soltanto su specifici recettori dei retinoidi. E’ inoltre chimicamente più stabile e maggiormente lipofilo.
Rispetto ai retinoidi di prima generazione, risulta più efficace come trattamento per l’acne, ma può anche aiutare con le rughe e i danni del sole. È anche associato a meno fenomeni irritativi.
L’adapalene ha un’azione comedolitica e antinfiammatoria.
Studi su pazienti umani forniscono un’evidenza clinica del fatto che l’adapalene per via cutanea è efficace nel ridurre le componenti infiammatorie dell’acne (papule e pustole) 1.
L’acne è una malattia dell’unità pilosebacea che comporta un aumento della produzione di sebo, alterazioni della flora microbica (con proliferazione di batteri pro-infiammatori come il Propionibacterium acnes), cheratinizzazione eccessiva (con ostruzione del poro) e infiammazione del follicolo pilo-sebaceo.
Effetti Collaterali
I retinoidi topici svolgono un ruolo molto importante nel trattamento dell’acne vulgaris. Tuttavia, il loro uso è limitato a causa dell’irritazione della pelle.
Questo effetto collaterale è un problema minimo con i retinoidi topici di terza generazione, come l’adapalene.
Seppur in forma più attenuata, anche con l’adapalene sono comunque comuni effetti indesiderati come:
- secchezza cutanea
- irritazione cutanea
- sensazione di bruciore
- eritema (irritazione della pelle).
L’adapalene ha un assorbimento percutaneo molto basso; una volta che il farmaco ha penetrato lo strato corneo, rimane perlopiù intrappolato nell’epidermide e nel follicolo pilifero, che sono le sue aree bersaglio.
L’assorbimento dell’adapalene attraverso la pelle umana è dunque basso. Tuttavia, il farmaco non va usato in gravidanza in quanto è possibile un assorbimento, anche se molto basso, di adapalene per via cutanea.
Gli studi del produttore su animali in gravidanza che hanno assunto dosi 120-150 volte la dose topica umana non hanno mostrato un aumentato rischio di esiti avversi o malformazioni. Finora non sono stati condotti studi sull’uomo, quindi il rischio non è determinato per l’uso dell’adapalene in gravidanza 1.
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