Isotretinoina e Acne | Uso, Efficacia, Effetti Collaterali 05 Giu 2020 | In X115

Generalità

L’isotretinoina è un farmaco retinoide di prima generazione, usato nel trattamento dell’acne grave.

I retinoidi sono derivati sintetici della vitamina A (retinolo). Ne esistono moltissimi tipi, che vengono impiegati da decenni in ambito dermatologico per la capacità di:

I retinoidi più potenti, come l’acido retinoico e l’isotretinoina, non possono essere usati nei cosmetici e vengono impiegati in ambito specialistico (medicina estetica) o commercializzati come farmaci, spesso con obbligo di prescrizione medica.

Purtroppo l’isotretinoina ha un elevatissimo potere teratogeno, ossia provoca un’elevata frequenza di difetti alla nascita severi e pericolosi per la vita.

Pertanto, non dev’essere assunta dalle donne che stanno pianificando una gravidanza, sono incinte o sospettano di essere incinte; inoltre, durante il trattamento, le donne in età fertile devono usare contraccettivi affidabili.

Nei cosmetici è ammesso l’uso del retinolo, che dopo essere stato assorbito dalla pelle viene convertito dapprima in retinaldeide (RAL) e successivamente in acido retinoico (RA) da cheratinociti e fibroblasti.

Anche la retinaldeide può essere usata nei cosmetici, ma in genere si preferisce usare il suo precursore, il retinolo appunto, che risulta meglio tollerato dalla cute.

Gli esteri del retinolo (retinil palmitato, retinil acetato, retinil linoleato ecc.) hanno un’azione più debole del retinolo e sono maggiormente indicati per la pelle sensibile e delicata.

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Storia e Impieghi

I retinoidi di prima generazione includono la tretinoina (Retin-A) e l’isotretinoina (acido 13-cis retinoico).

La tretinoina equivale all’acido retinoico, mentre l’isotretinoina è la forma cis dell’acido retinoico.

L’isotretinoina è un retinoide presente in natura che deriva dal metabolismo del retinolo e si trova in piccole quantità nel corpo umano.

L’isotretinoina venne sintetizzata per la prima volta nel 1955.

Inizialmente, venne proposta per il trattamento della psoriasi, ma il suo uso fu abbandonato a causa dei suoi effetti mediocri. Successivamente, è stata riscoperta come trattamento efficace per l’ittiosi lamellare.

L’uso primario dell’isotretinoina rimane comunque il trattamento dell’acne cicatriziale grave negli adolescenti.

L’isotretinoina viene usata soprattutto per il trattamento dell’acne grave negli adolescenti (quali acne nodulare o conglobata o acne con rischio di cicatrici permanenti).

L’isotretinoina è così efficace che può "cambiare la vita" ad alcuni pazienti e ridurre o prevenire la formazione di cicatrici permanenti in quasi tutti i pazienti che completano il ciclo terapeutico.

L’isotretinoina è stata anche utilizzata per il trattamento dell’idradenite suppurativa (SA), della malattia di Darier, della rosacea granulomatosa e di molte ittiosi congenite. È stata anche impiegate per trattare vari tumori del midollo osseo e il neuroblastoma 1.

L’isotretinoina viene usata per via topica (applicata sulla pelle) nelle forme acneiche lievi-moderate, ma soprattutto per via orale (per bocca) nelle forme di acne più gravi.

Farmaco con Obbligo di Prescrizione

L’isotretinoina viene usata in medicina per il trattamento delle forme gravi di acne, che non hanno risposto in maniera soddisfacente ad altri trattamenti anti-acne.

L’isotretinoina è stata approvata, prescritta e commercializzata per la prima volta nel 1982 con il nome commerciale Accutane (Basal, Svizzera) per il trattamento dell’acne vulgaris cistica, grave e cicatrizzante.

Da allora, più di 13 milioni di pazienti con acne severa sono stati curati in tutto il mondo.

Dopo la scadenza del brevetto e l’aumento delle varianti generiche, la quota di mercato di Accutane è stata notevolmente ridotta, il che ha portato alla cessazione della sua produzione nel 2009.

Attualmente, l’isotretinoina viene prodotta come farmaco generico da varie aziende

Come Agisce

L’acne è una malattia dell’unità pilosebacea che comporta:

L’isotretinoina:

Inoltre, dal momento che il sebo è un importante substrato per la crescita del Propionibacterium acnes, riducendo la produzione di sebo l’isotretinoina combatte la colonizzazione batterica del dotto sebaceo.

Dosaggio

Il trattamento con isotretinoina dev’essere iniziato alla dose di 0,5 mg/kg al giorno.

La risposta terapeutica e alcuni degli eventi avversi dell’isotretinoina sono correlati alla dose e variano da un paziente all’altro. Perciò è necessario un aggiustamento individuale della dose durante la terapia.

Per la maggior parte dei pazienti la dose è compresa tra 0,5 e 1,0 mg/kg al giorno

Consultare il medico.

Dopo Quanto tempo fa effetto?

L’assunzione di isotretinoina per via orale (per bocca) elimina, nel giro di alcune settimane o mesi, comedoni e pustole infiammati sul viso e sul torace.

In genere, la remissione completa dell’acne si ottiene con un ciclo di trattamento orale di 16-24 settimane.

Nella maggior parte dei pazienti la completa risoluzione dell’acne si ottiene con un solo ciclo di trattamento.

In caso di recidiva accertata dal medico, è necessario somministrare un nuovo ciclo di trattamento con isotretinoina alla stessa dose giornaliera e con la stessa dose cumulativa.

Dal momento che ulteriori miglioramenti dell’acne si possono osservare fino ad 8 settimane dopo la fine del trattamento, non si deve iniziare un nuovo ciclo di trattamento prima che sia trascorso tale periodo.

Controindicazioni

L’uso di isotretinoina è controindicato:

Le donne devono usare un trattamento contraccettivo efficace prima, durante e dopo aver usato isotretinoina. La paziente NON deve rimanere incinta almeno per un mese dopo aver terminato il trattamento.

Effetti Collaterali

I retinoidi topici svolgono un ruolo molto importante nel trattamento dell’acne vulgaris. Tuttavia, il loro uso è limitato a causa dell’irritazione della pelle.

L’isotretinoina è collegata a molti effetti collaterali gravi e relativamente comuni. Tra questi ci sono cheilite, stanchezza, dermatite, mal di testa, dolori articolari, disturbi ossei, anemia, aumento delle transaminasi.

Gli utilizzatori hanno anche un rischio maggiore di depressione, suicidio e malattie infiammatorie intestinali.

Gli effetti collaterali più comuni riguardano la cosiddetta "dermatite da retinoidi", che in casi più rari può manifestarsi in forma molto grave.

Effetti collaterali comuni, che possono interessare fino a 1 persona su 10 includono:

Fino a 1 persona su 100 può subire una certa perdita dei capelli, che di solito è solo temporanea. I capelli torneranno normali quando il trattamento si sarà concluso.

L’adapalene è un farmaco retinoide di terza generazione, usato nel trattamento dell’acne da lieve a moderata. Oltre alla migliore tollerabilità rispetto all’isotretinoina, ha il vantaggio di migliorare l’efficacia della clindamicina topica (un antibiotico) e mantiene la sua efficacia quando applicato con il perossido di benzoile (agente cheratolitico e disinfettante).

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