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Che Cos’è
Argireline è il nome commerciale dell’Acetyl Hexapeptide-8 (o Acetyl Hexapeptide-3 secondo altre fonti).
Si tratta di un ingrediente cosmetico antirughe, chimicamente composto da sei aminoacidi, con attività simile a quella della tossina botulinica A.
Viene pertanto utilizzata come attivo botox-like nel tentativo di ridurre gli effetti visibili dell’invecchiamento, riducendo le rughe e le linee che si manifestano intorno alla fronte e agli occhi.
Applicata topicamente, l’argireline riduce la contrazione tonica dei muscoli facciali responsabili della comparsa delle rughe d’espressione (che si formano a causa del ripetuto movimento di contrazione dei muscoli, ad esempio quando si formano espressioni facciali come sorridere o accigliarsi).
L’Acetyl Hexapeptide-8 si presenta sotto forma di polvere, solubile in acqua. In cosmetologia, viene utilizzato in prodotti anti età e rassodanti per la capacità di distendere linee profonde e rughe d’espressione.
Non è irritante e sulla cute agisce in modo più sicuro (ma anche meno "efficace") rispetto alla tossina botulinica A (che non è chiaramente approvata per l’uso cosmetico; si veda l’articolo di approfondimento sul Botulino).
Applicata topicamente, argireline può comunque dare un senso di pizzicore e "pelle che tira", variabile in base alla sensibilità cutanea e agli altri ingredienti della crema o della maschera antirughe.
Rispetto al botox, l’acetil esapeptide-8 ha un potenziale tossico 4.000 volte inferiore e può essere applicato localmente sotto forma di creme per la pelle o tramite iniezioni 1. Nei prodotti cosmetici si usa a concentrazioni comprese tra lo 0,01 e lo 0,05%. Tuttavia, nonostante le promettenti premesse, la bassa penetrazione cutanea ne limita la biodisponibilità e il potenziale terapeutico.
Come Funziona?
La funzione botulino-simile dell’argireline deriva dalla capacità di questo peptide di determinare una paralisi dei muscoli facciali, inibendo l’attività del neurone presinaptico e con esso la contrazione muscolare. Più precisamente, questo peptide è un bloccante selettivo del rilascio di Acetil Colina dall’elemento presinaptico.
Si ricorderà a tal proposito come l’Acetil Colina sia un mediatore chiave per la contrazione muscolare a livello della giunzione neuromuscolare.
La struttura chimica dell’argireline, costituita da uno scheletro carbonioso di 6 aminoacidi, riproduce la regione terminale di una proteina biologica nota come SNAP-25.
Nello specifico, l’Argireline è un analogo dell’estremità N-terminale della proteina SNAP-25, con la quale compete per una posizione sul complesso SNARE, responsabile del rilascio di neurotrasmettitori (mediatori chimici della contrazione muscolare, come appunto l’acetilcolina).
Dal punto di vista molecolare, quindi, l’Argireline interagisce con il complesso SNARE impedendo la fusione delle vescicole contenenti Acetil Colina con le membrane dell’elemento presinaptico e inibendone così l’esocitosi.
Il tutto porta a una paralisi della muscolatura facciale, espletando pertanto un effetto botulino simile (distensione delle rughe per rilassamento temporaneo dei muscoli mimici facciali).
La tossina botulinica di tipo A, invece, frammenta la proteina SNAP-25 in maniera irreversibile, impedendo la formazione del complesso SNARE con conseguente paralisi permanente del muscolo.
Studi e Benefici
Premessa
Le prove dell’inibizione della trasmissione sinaptica nei muscoli facciali tramite applicazione topica di argireline rimangono limitate e in gran parte ipotetiche.
Infatti, a causa della sua natura idrofila e delle dimensioni molecolari relativamente grandi, l’argireline viene assorbita con difficoltà dalla pelle e la sua capacità di raggiungere le giunzioni neuromuscolari rimane incerta 3a.
Pertanto, è probabile che eserciti i propri effetti a livello superficiale, piuttosto che raggiungere la profondità necessaria per modulare l’attività neuromuscolare.
Detto questo, l’efficacia cosmetologica dell’Argireline è stata confermata da differenti studi, sia su modelli preclinici (in vitro e su animali) sia su volontari sani.
In entrambi i casi si è potuta descrivere un’attività anti-rughe, dimostrando ad esempio su volontari sani come l’applicazione di emulsioni a elevate concentrazioni di argireline potesse ridurre la profondità delle rughe, migliorare l’elasticità della pelle e potenziare l’idratazione 3a. In alcuni studi, l’argireline ha anche mostrato effetti benefici nel rimodellamento delle cicatrici e nella regolazione del sebo.
Azione antiaging
Durante uno studio, una formulazione contenente il 10% di acetil esapeptide-8 applicata per 4 settimane sulla pelle del viso ha prodotto una riduzione del 49% della profondità delle rughe 3b.
In uno studio su 60 partecipanti cinesi, 4 settimane di trattamento con un prodotto a base di Argireline hanno migliorato i parametri oggettivi e soggettivi relativi alle caratteristiche delle rughe periorbitali. Ad esempio, nella valutazione soggettiva, l’efficacia antirughe totale nel gruppo argirelina è stata del 48,9%, rispetto allo 0% nel gruppo placebo 3c. Lo stesso studio ha incluso anche una sperimentazione animale, con i topi trattati che mostrato miglioramenti nella morfologia del tessuto cutaneo e nella proliferazione delle fibre di collagene.
Uno studio RCT in doppio cieco su 19 partecipanti ha previsto l’applicazione bigiornaliera (mattina e sera) di un siero con tre acidi ialuronici a diverso peso molecolare su un lato del viso, mentre sull’altro lato è stato applicato lo stesso siero arricchito con argireline. Dopo 4 settimane, il confronto delle immagini "prima e dopo" catturate da una speciale telecamera ha rilevato una notevole riduzione delle rughe del viso, senza differenze tra i due lati. Di conseguenza, l’efficacia di argireline non è stata ritenuta significativa 4.
Anche in un altro studio, una crema a base di argireline al 10% applicata per 4 settimane non ha migliorato in modo statisticamente significativo i parametri di elasticità e idratazione della pelle rispetto alla crema base senza argireline 4a.
Un altro studio ha confrontato gli effetti dell’uso del placebo, di Argireline (applicata come soluzione topica al 10%), del tripeptide-10 citrullina (Decorinyl®) al 5% e di Argireline + Decorinyl®. La TEWL è diminuita significativamente dopo il trattamento con Argireline, confermando la sua attività antirughe che sembra potenziata dall’associazione con Decorinyl ® 5.
Blefaroplasmo
Un piccolo studio pilota in doppio cieco, controllato con placebo, ha esaminato il trattamento del blefarospasmo (contrazione anormale o contrazione della palpebra) mediante iniezioni di tossina botulinica seguite dal successivo trattamento con argireline topica allo 0,005%.
I ricercatori hanno osservato che nel gruppo con trattamento attivo la durata degli effetti della tossina botulinica era superiore rispetto al placebo (3,7 mesi contro 3,0 mesi). Un terzo (4/12) dei pazienti nel gruppo attivo ha avuto una notevole estensione del periodo di controllo dei sintomi (intervallo: 3,3 – 7,1 mesi) 2.
Possibili Effetti Collaterali
Nonostante l’attività biologica dell’Argireline sia adeguatamente caratterizzata, mancano ancora degli studi clinicamente significativi sulla tossicità e sulla tollerabilità di questi prodotti.
La potenziale citotossicità lamentata, non è stata tuttavia riprodotta né in vitro su fibroblasti o cheratinociti umani, né tanto meno in vivo su volontari sani. Queste evidenze dovrebbero in parte giustificare la buona tollerabilità del prodotto.
Esistono tuttavia altre evidenze secondo le quali, l’Argireline potrebbe espletare un’attività antiproliferativa evidente anche su cellule embrionali, espletando teoricamente un effetto embriotossico. Risulterebbe così controindicato l’uso durante la gravidanza; il tutto a scopo cautelativo essendo facile comprendere le enormi differenze cinetiche e biologiche tra studi in vitro ed in vivo.
L’Argireline, inoltre, è risultata decisamente meglio tollerata, più sicura e più compliante rispetto alla tossina botulinica, seppur con un’efficacia d’azione modesta.
