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Che Cos’è
La floretina è una sostanza naturale appartenente alla grande famiglia dei flavonoidi.
Buone fonti di floretina sono rappresentate dalle mele verdi (e dal loro succo), dalle fragole e dalle albicocche 1.
La floretina presente negli integratori viene generalmente estratta da varie parti del melo, come foglie, corteccia e frutti, o dalle fragole 2.
In natura, la floretina si trova perlopiù incorporata nella molecola di florizina (o floridzina), un glicoside che, una volta digerito, libera floretina.
La florizina ha dimostrato di possedere numerosi effetti farmacologici, tra i quali le proprietà antidiabetiche sono le più studiate 3.
La floretina, invece, ha deboli proprietà antidiabetiche, ma mostra una serie di altri effetti farmacologici protettivi per la salute, tra cui proprietà antiossidanti, antibatteriche, antitumorali e citoprotettive sia in vitro che in vivo.
La sua scarsa biodisponibilità orale rappresenta tuttavia lo svantaggio principale. Inoltre, le prove di tossicità suggeriscono come alte dosi di floretina possano risultare tossiche per l’organismo 4, 5.
A Cosa Serve
La floretina esibisce proprietà:
- antiossidanti e antinfiammatorie 6, 7;
- antidiabetiche 8, 9;
- antitumorali e antimicrobiche 10;
- cardioprotettive 10, 11, 7, 9, 8;
- epatoprotettive 10, 2, 11.
Da tali proprietà derivano i potenziali benefici terapeutici contro varie malattie che hanno lo stress ossidativo come meccanismo comune, tra le quali 2:
- cancro,
- diabete,
- danno epatico,
- danno renale,
- encefalomielite,
- colite ulcerosa,
- asma,
- artrite,
- deterioramento cognitivo.
Proprietà e Benefici
Diabete
In uno studio sui topi, la floretina ha bloccato l’aumento di peso indotto da una dieta ricca di grassi senza causare perdita di peso. Ha inoltre migliorato l’omeostasi del glucosio e la sensibilità all’insulina, e ridotto l’accumulo di lipidi epatici 12.
La floretina associata al farmaco antidiabetico metformina ha prodotto benefici aggiuntivi nel migliorare la glicemia a digiuno, la tolleranza al glucosio e la sensibilità all’insulina nei ratti diabetici di tipo 2. Inoltre, questa combinazione ha prodotto benefici metabolici significativi a livello epatico, pancreatico e adiposo 7.
La floretina ha anche il potenziale per migliorare le complicazioni associate al diabete, come cardiomiopatia, ipertensione, depressione, disturbi della memoria, ritardo nella guarigione delle ferite, nefropatia e neuropatia periferica 2, 9.
Ad esempio, l’estratto di buccia di mela (una fonte di floretina e florizina) si è rivelato efficace nel migliorare la neuropatia periferica diabetica e la guarigione delle ferite nei ratti 13. La florizina ha anche invertito il comportamento simile alla depressione nei topi diabetici 14.
Inoltre, riducendo lo stress ossidativo, i marcatori infiammatori e il metabolismo dell’acetilcolina e aumentando il fattore neurotrofico, ha migliorato i deficit di memoria indotti dal diabete 15.
Attività antinfiammatoria
La ricerca mostra che alti livelli di radicali liberi possono portare a una maggiore risposta infiammatoria 16.
A sua volta, l’infiammazione cronica è legata a problemi di salute, inclusi alcuni tipi di cancro, così come malattie cardiache e renali 17.
Secondo studi preliminari, la floretina può aiutare a ridurre l’infiammazione.
Ad esempio, ha ridotto l’infiammazione delle vie aeree nei topi asmatici alleviando lo stress ossidativo, la perossidazione lipidica, la sintesi di citochine proinfiammatorie e l’infiltrazione di eosinofili nell’albero bronchiale 18.
La floretina ha anche ridotto la formazione di citochine proinfiammatorie come TNF-α, interleuchina-6 (IL-6), IL-1 e IL-17 nei topi con artrite indotta da collagene 19.
Inoltre, nella colite ulcerosa innescata dal destrano solfato di sodio nei topi, la floretina ha migliorato i cambiamenti istopatologici nel colon, riducendo i livelli locali di vari marker infiammatori. Anche i livelli di Escherichia coli e Lactobacillus sono stati riequilibrati dalla floretina 20.
Cancro
Numerosi studi hanno evidenziato le importanti proprietà antitumorali della floretina.
In particolare, ne è stata descritta l’azione inibitoria sulla progressione maligna in diversi modelli preclinici di cancro del polmone 21, cancro orale 22, cancro esofageo 23, cancro gastrico 24, 25, cancro al colon 26, 27, cancro al fegato 28, cancro al seno 29, 30, cancro alla cervice 31 e cancro alla prostata 32, 33.
Inoltre, usata da sola o in combinazione con la chemioterapia convenzionale, la floretina ha dimostrato di poter sopprimere la crescita in vivo di vari tipi di tumori xenotrapiantati nei topi nudi (con scarse difese immunitarie) 34, 35, 36, 37.
Trattandosi di studi assolutamente preliminari, non c’è alcuna prova che la floretina possa aiutare a prevenire o curare il cancro negli esseri umani.
In generale, più che attraverso una singola sostanza, si possono ottenere benefici superiori attraverso una dieta a base principalmente vegetale e alimenti non trasformati.
Ad esempio, è stata osservata una riduzione significativa del numero e delle dimensioni dei polipi nel colon e nell’intestino dei topi trattati per 12 settimane con un estratto polifenolico da bere ottenuto dalla mela 39.
Ulteriori prove degli effetti antitumorali in vivo della floretina sono state riportate da uno studio in cui la sua applicazione topica ha ridotto significativamente la molteplicità dei papillomi nella pelle di topo chimicamente indotti 38.
Salute della pelle
Oltre alla sua attività antiossidante, la floretina ha dimostrato di esibire interessanti proprietà dermatologiche, inclusi effetti antietà e depigmentanti.
Questi potenziali benefici la rendono un potenziale rimedio per trattare condizioni come melasma, fotoinvecchiamento, acne e melanoma 40.
In volontari umani sani, l’applicazione topica di una formula antiossidante contenente vitamina C, acido ferulico e floretina ha ad esempio soppresso le scottature solari indotte dalle radiazioni ultraviolette (UV). Inoltre, ha ridotto la formazione del dimero di timidina (un danno al DNA tipicamente causato dai raggi UV) e l’espressione di metalloproteinasi-9 della matrice (che degradano collagene ed elastina) nella pelle 41.
Poiché l’esposizione alle radiazioni UV è una delle principali cause di cancro della pelle, questo studio suggerisce il potenziale della floretina di inibire la carcinogenesi cutanea indotta dai raggi UV.
Benefici simili erano stati precedentemente dimostrati anche in diversi studi in vitro, utilizzando una forma solfonata di floretina 42.
Un altro studio randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo, ha valutato gli effetti di un integratore di polifenoli della mela sulla pigmentazione indotta dai raggi UV, arruolando 65 donne sane (età 20-39 anni) 43.
L’integratore (contenente il 63,8% di procianidine, il 12,4% di flavan-3-oli, il 10,8% di acidi idrossicinnamici e il 6,5% di glucosidi della floretina) è stato somministrato alla dose di 300 o 600 mg/giorno una volta al giorno per 12 settimane, dimostrando di poter prevenire significativamente la pigmentazione cutanea indotta dall’irradiazione UV e ridurre scottature e arrossamenti.
Dosi e Modo d’uso
Considerata la scarsità di studi clinici, non ci sono raccomandazioni ufficiali sul dosaggio di floretina per via orale.
Inoltre, nonostante i benefici riportati, il problema principale con la floretina somministrata per via orale deriva dalla sua scarsa biodisponibilità (8,67%) 44.
In particolare, la scarsa solubilità in acqua ne riduce l’assorbimento, limitandone l’applicazione nel trattamento di varie malattie 2.
Inoltre, dopo l’assorbimento, si è scoperto che la floretina veniva rapidamente eliminata dall’organismo 45.
Pertanto, a causa della sua migliore biodisponibilità e della minore tossicità, la florizina viene spesso utilizzata come sostituto della floretina in numerosi prodotti commerciali 46.
Negli ultimi anni, i problemi di scarso assorbimento e biodisponibilità della floretina sono stati risolti almeno in parte somministrandola attraverso formulazioni innovative, come l’auto-nanoemulsione 47 e la formulazione in liposomi 48 o in microemulsione 49.
Effetti Collaterali
Il profilo di sicurezza della floretina assunta in forma isolata attraverso gli integratori deve ancora essere stabilito in maniera completa.
In uno studio sui topi, la floretina a basse dosi è risultata citoprotettiva nei confronti della tossicità epatica da paracetamolo. Tuttavia, dosi più elevate si sono dimostrate inefficaci o associate a letalità 4.
Anche la florizina potrebbe avere un profilo di tossicità non trascurabile. Infatti, sebbene eserciti diversi effetti biologici potenzialmente utili per la salute, la sua somministrazione orale cronica nei ratti con diabete di tipo 2 ha causato una marcata riduzione della massa/forza muscolare e sostanziali cambiamenti osteoporotici 50.
